戊四氮(Pentetrazol),别名戊四唑、五甲烯四氮唑、卡地阿唑,是一种白色结晶粉末的化学品。化学名称为1,5-五亚甲基-1H-四唑,分子式为C6H10N4,分子量为138.1704。戊四氮为中枢兴奋药,临床上主要用于解救严重的巴比土酸盐类及麻醉药中毒所引起的中枢性呼吸衰竭;也可用于急性传染病、麻醉药及巴比妥类药物中毒时引起的呼吸抑制、急性循环衰竭。中文名戊四氮外文名pentetrazolCAS号54-95-5分子式C6H10N4
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化合物简介
基本信息
中文名称:戊四氮中文别名:戊四唑; 五甲烯四氮唑; 卡地阿唑; 可拉佐; 1,5-五亚甲基-1H-四唑英文名称 1,5-Pentamethylenetetrazole英文别名:6,7,8,9-Tetrahydro-5H-tetrazoloazepine;Pentylenetetrazole~6,7,8,9-Tetrahydro-5H-tetrazoloazepine; pentetrazol; leptazol;1,5-Pentamethylene-1H-tetrazole; Pentylenetetrazole; PentertrazolCAS NO.: 54-95-5EINECS号:200-219-3分 子 式 :C6H10N4化学结构:
分 子 量 :138.1704精确质量:138.09100PSA:43.60000LogP:0.39950 [1]
物化性质
外观与性状:白色结晶粉末密度:1.73 g/cm3 (20ºC)熔点:59-61 °C(lit.)沸点:194 °C/12 mm Hg(lit.)闪点:194°C/12mm折射率:1.494 (20ºC)稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.储存条件:-20ºC [1]
安全信息
1.不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并请就医进行处置。2.配置时穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具,以防沾染。3.若发生事故或感不适,立即就医
其他
1.吞食有毒;2.刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
生产方法
用环己酮与叠氮酸反应制取。
用途
用于强心剂、生化研究。 [1]
药品名称
中文名称:戊四氮英文名称:pentetrazole别名:戊四唑;五甲烯四氮唑;可拉佐;四氮五甲烷;戊撑四唑;卡地阿唑;Metrazol;Cardiazol;Leptazol;Corazol [2]
分类
神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药 [3]
剂型
1.注射液:0.1g(1ml),0.3g(3ml); [4]2.片剂:0.1g。
药理作用
戊四氮能兴奋呼吸中枢和心血管运动中枢,其作用迅速而强烈,使呼吸加深加快,血压微升;剂量稍大,兴奋可扩展到大脑皮质和脊髓,引起惊厥。由于戊四氮选择性差,毒性大,安全范围小,现已少用。 [3]
药代动力学
易从胃肠道和注射部位吸收,并迅速分布于全身各组织中。在肝内代谢失活,75%的用量随尿排出 [3-4] 。
适应证
主要用于解救严重的巴比土酸盐类及麻醉药中毒所引起的中枢性呼吸衰竭 [3] 。用于急性传染病、麻醉药及巴比妥类药物中毒时引起的呼吸抑制、急性循环衰竭。 [2]
禁忌证
1.孕妇禁用。2.有癫痫或其他惊厥病史者禁用。 [5]3.急性心内膜炎及主动脉瘤患者禁用。4.急性卟啉症患者禁用。 [2-3]
注意事项
1.戊四氮不宜用于吗啡、普鲁卡因中毒解救。 [4]2.戊四氮尚有止痒作用。3.因安全范围小,现已少用。4.大量可致惊厥。静注1次不超过0.50g,每分钟不超过0.10g。最好采用静滴。 [4]
不良反应
注射后可出现心率减慢,稍过量引起强烈的阵挛性惊厥。用量过大反而出现呼吸抑制。 [3]
用法用量
1.一次0.1~0.3g;极量为每天0.5g。 [2]2.皮下或肌内注射:0.05~0.1g,每2小时1次,极量为每天0.3g。直至苏醒为止。 [4]3.静脉注射:0.18~0.2g,每2小时1次,以1~2min注入0.1g的速度缓慢注入。 [4]
药物相互作用
(尚不明确) [2]
专家点评
戊四氮因安全范围小,易致惊厥,现已少用。目前多用于在实验研究中制造惊厥模型。在临床上还用于癫痫的诊断。 [2-3][6]参考资料