磺胺对甲氧嘧啶

磺胺对甲氧嘧啶

磺胺对甲氧嘧啶片,适应症为用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎、肠道感染和皮肤软组织感染。药品名称磺胺对甲氧嘧啶片药品类型处方药用途分类合成抗菌药

目录

  1. 药品名称
  2. 所属类别
  3. 成份
  4. 性状
  5. 适应症
  1. 规格
  2. 用法用量
  3. 不良反应
  4. 禁忌
  5. 10 注意事项
  1. 11 孕妇及哺乳期妇女用药
  2. 12 儿童用药
  3. 13 老年用药
  4. 14 药物相互作用
  1. 15 药物过量
  2. 16 药理毒理
  3. 17 药代动力学
  4. 18 贮藏

药品名称

【通用名称】磺胺对甲氧嘧啶片【英文名称】Sulfametoxydiazine Tablets【汉语拼音】Huang An Dui Jia Yang Mi Ding Pian

所属类别

化药及生物制品>>抗微生物药>>抗细菌药>>磺胺类

成份

磺胺对甲氧嘧啶。

性状

本品为白色或微黄色片。

适应症

用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎、肠道感染和皮肤软组织感染。

规格

0.5g

用法用量

成人口服:首次1g,以后一次0.5g,一日1次。

不良反应

1.过敏反应较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
  2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
  3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
  4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
  5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
  6.肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
  7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
  8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
  9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
  磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多 形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时应立即停药。

禁忌

1.对磺胺类药物过敏者禁用。
  2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。
  3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
  4.小于2个月的婴儿禁用本品。
  5.重度肝肾功能损害者禁用本品。

注意事项

1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
  2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
  3.肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
  4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 
  5.下列情况应慎用 缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
  6.治疗中须注意检查
  (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
  (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
  (3)肝、肾功能检查。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
  2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

老年用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
  2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。
  3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
  4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
  5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
  6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
  7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
  8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。
  9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
  10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
  11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
  12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

药物过量

磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

药理毒理

本品属长效磺胺药,其对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
  本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

药代动力学

口服本品后迅速自胃肠道吸收,4~6小时达高峰血浓度,有效浓度维持较长,血消除半衰期(t1/2β)为37小时。血浆蛋白结合率为80%。本品可广泛分布于组织体液中,渗入脑脊液的药物浓度为血浓度的30%。本品主要从尿中排泄,排泄较缓慢,48小时由尿中排出给药量的57%。此外本品部分自皮肤、胆汁和乳汁排泄。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰浓度、组织分布均优于磺胺嘧啶和磺胺林。

贮藏

遮光,密封保存。 [1]

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