苄星青霉素，是一种能抗多种细菌感染的抗生素。其吸收极缓慢，血药浓度低，适用于需长期使用青霉素预防的患者，如慢性风湿性心脏病患者。药品名称苄星青霉素外文名Benzathine Benzylpenicillin药品类型基本药物化学式C48H56N6O8S2分子量909.124CAS登录号1538-09-6EINECS登录号216-260-5熔 点123 至 124 ℃沸 点663.3 ℃闪 点355 ℃安全性描述S36危险性符号R22危险性描述Xn
目录
化学名称
编辑（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙酰氨基硫杂-1-氮杂双环[ 3.2.o ] 庚烷-2- 甲酸的N’N-二苄基乙二胺盐
分子结构式
分子式
编辑C48H56N6O8S2
分子量
编辑909.124
理化性质
编辑钠盐、钾盐均为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭，有引湿性；遇酸、碱或氧化剂即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。在水中极易溶解，在乙醇中溶解， 在脂肪油或液状石蜡中不溶。普鲁卡因青霉素（pr0caine benzylpenicillin)为白色微晶性粉末；遇酸、减或氧化剂等即迅速失效。在甲醇中易溶，在乙醇或氯仿中略溶，在水中微溶。苄星青霉素（benzathine benzylpenicillin)为白色结晶性粉末。青霉素游离酸的pKa为2.8。青霉素钠0.6µg为1单位，lmg相当于1670单位。青霉素钾0.625µg为1单位，lmg相当于1598单位。
药理学
编辑在细菌繁殖期起杀菌作用，对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强，对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽孢杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。青霉素钠、钾不耐酸，口服吸收差，不宜用于口服。肌内 注射吸收迅速，肌内注射100万单位，血清浓度于0.5小时 达峰值，约20单位/ml；消除迅速，大部分由尿排泄，数小时从体内消除，t1/2=0.5小时。
适应症
编辑苄星青霉素吸收极缓慢，血药浓度低，适用于需长期使用青霉素预防的患者，如慢性风湿性心脏病患者。
用法和用量
编辑由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
编辑（1）常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。（2）低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用，可出现神经-精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。对于少数有凝血功能缺陷的患者，大剂量青霉素可扰乱凝血机制，而致出血倾向。
禁忌症
编辑对本品或其他青霉素类药过敏者禁用。对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。
注意事项
编辑（1）以上几种青霉素都可导致过敏反应，用前要按规定方法(见前述)进行皮试。苄星青霉素因使用间隔期长， 所以在每次用药前都要进行皮试。（2）重度肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。（3）不宜鞘内给药。（4）青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定，应现配现用，必须保存时，应置冰箱中，以在当天用完为宜。
药物相互作用
编辑（1）丙磺舒(1次0.5g，l日3次口服)可阻滞青霉素类药物的排泄，联合应用可使青霉素类血药浓度上升。（2）理论上氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素类、磺 胺类等抑菌药可能减弱青霉素的杀菌作用，但是在球菌性脑 膜炎时常与磺胺嘧啶钠联用；流感嗜血杆菌性脑膜炎时与氯 霉素联用。（3）与华法林同用，可加强抗凝血作用。（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。
制剂
编辑注射用无菌粉末：30 万单位、60 万单位、120 万单位
药典介绍
编辑【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。【检查】酸碱度 取本品50mg，加水10ml制成混悬液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0~7.5。有关物质 精密称取本品约70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醉10ml充分振摇使溶解，立即用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g与磷酸氢二钾1.14g，加水溶解并稀释至1000ml)稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取lml，置100ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；流动相A为0.05m0l/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.1)，流动相B为甲醇，按下表进行线性梯度洗脱；柱温为40℃；检测波长为220nm。取本品70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解， 加0.l m0l/L 盐酸溶液2.0ml，放置10分钟，加0.lm0 l/L 氢氧化钠溶液2.0ml中和，用0.05m0l/L磷酸盐缓冲液（pH6.0)稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素峰的保留时间约20分钟，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使青霉素峰的峰高约为满量程的20 %，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍（2.0%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。苄星青霉素有关物质检查表。bianxingqingmeisu y0uhuanwuzhijiancha.jpg水分 取本品，照水分测定法（ 附录Ⅷ M 第一法A) 测定，含水分应为5.0%〜8.0%。抽针试验 取本品l.0g，加水4ml，摇匀，用装有5又1/2号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。可见异物 取制剂项下的最大规格量5份，分别加二甲基甲酰胺适量溶解后，依法检査（附录Ⅷ H)，应符合规定。细菌内毒素 取本品，依法检査（附录XI E)，每1000单位青霉素中含内毒素的量应小于0.25EU。无菌 取本品，用青霉素酶灭活后，依法检查（附录XI H），应符合规定。【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统造用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；以0.05m0l/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1)-乙腈（83：1 7)为流动相；检测波长为220nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液20µl注入液相色谱仪，记录色谱图，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。测定法 精密称取本品约35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苄星青霉素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中青霉素(C16H18N204S)和二苄基乙二胺（C16H20N2)的含量。每 lmg的C16H18N204S相当于1780青霉素单位。【类别】β-内酰胺类抗生素，青霉素类。【贮藏】密封，在干燥处保存。[1][2][3][4]词条图册更多图册苄星青霉素的概述图(1)参考资料
- 1.．中国科学院上海有机化学研究所，化学数据库-药品数据库
- 2.．陈新谦、金有豫、汤光主编，《新编药物学》第17版，第40页
- 3.注射用苄星青霉素说明书 ．用药参考[引用日期2014-12-08]
- 4.．《中国药典》2010年版二部，第307页